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甲磺酸萘莫司他
2019-09-29 10:22:17 文章来源:

结构式:

分子式:C19H17N5O2· (CH4O3S) 2

分子量:539.58

上市剂型与规格:冻干粉针,10mg

原研厂家:日本烟草公司(Japan Tobacco

上市时间:1986年日本首次上市

注册分类:化药3.1

临床应用与特点

甲磺酸萘莫司他为合成的蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、血纤维蛋白酶、纤维蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)及补体系统经典途径的C1rC1S等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用,对磷酯酶A2也有抑制作用,体外对与a2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用,还可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶活性,对胰蛋白酶、肠激酶及内毒素经胰管逆行注入引起的各实验性胰腺炎,均可降低其死亡率本品还有改善激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少。用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化,胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎、手术后急性胰腺炎等症状的改善。

市场前景及预测

急性胰腺炎(AP)是常见的腹部病症之一,多见于青壮年,其发病死亡率高,占30~50%。AP的病因学、发病机理和临床防治研究中尚存在许多问题未解决,目前认为AP对胰蛋白酶在病变局部无限地活化导致胰腺组织自身消化使病情恶化的重要因素。患者胰液中即使少量的蛋白酶—经被激活就成为消化作用最强的酶,同时它起着始动各种酶活化级联作用,使多种胰消化酶同时被激活相互协同对胰腺进行强大的自身消化。因此,开发抑制胰蛋白酶活性的药物尤为重要,该品种必然有广阔的市场前景。

 

适应症

1. 用于治疗急性胰腺炎、急性恶化的慢性胰腺炎、手术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与急性外伤性胰腺炎。

2. 用于治疗弥散性血管内凝血症(DIC)。

3. 用于预防血液体外循环时的血液凝固。